Лоратадин

Антигистаминные препараты второго поколения

АТХ-код: R06AX13 (Лоратадин)

Торговые названия

Кларитин, Лоратадин-Тева, Ломилан, Кларидол

Механизм действия

Антагонист периферических H1-рецепторов длительного действия. Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, что обеспечивает минимальный седативный эффект. Метаболизируется в печени через CYP3A4 и CYP2D6 до активного метаболита дезлоратадина. Начало действия через 1-3 часа, длительность эффекта более 24 часов.

Показания

Аллергический ринит

Первая линия

Препарат первой линии при аллергическом рините по ARIA. Эффективность подтверждена в многочисленных РКИ. Преимущество перед цетиризином – минимальная сонливость, что критично для водителей и работников точных профессий. Доза для взрослых – 10 мг 1 раз в сутки.

Хроническая крапивница

Первая линия

Препарат первой линии при хронической крапивнице. Как и цетиризин, при необходимости дозу увеличивают до 4-кратной по рекомендациям EAACI/GA2LEN. Переносимость повышенных доз хорошая, без значимого нарастания седации.

Инфекционный конъюнктивит

Не рекомендуют

При вирусном или бактериальном конъюнктивите системный лоратадин не применяют. AAO Preferred Practice Pattern четко разделяет аллергический конъюнктивит, где H1-блокаторы работают, и инфекционный, где гистамин в патогенезе не участвует. Лечение вирусного – симптоматическое (холодные компрессы, искусственные слезы), бактериального – топические антибиотики.

Неаллергический ринит

Не рекомендуют

При неаллергическом рините (вазомоторном, идиопатическом, инфекционном при ОРВИ, медикаментозном) лоратадин не применяют. ARIA 2020 и EAACI разделяют аллергический и неаллергический ринит: при втором системные H1-блокаторы пользы не дают потому что гистамин в патогенезе не участвует. Для вазомоторного ринита работают топические азеластин и глюкокортикоиды.

Премедикация перед вакцинацией для профилактики реакций

Не рекомендуют

Рутинный прием лоратадина перед плановой вакцинацией у здоровых людей без аллергологического анамнеза международные ассоциации не поддерживают. CDC Pink Book, ACIP 2023, WHO: премедикация антигистаминными не предотвращает анафилаксию, потому что анафилактический каскад идет быстрее и сильнее H1-блокады. Отдельные РКИ показали снижение иммуногенности вакцин на 10–25 % при премедикации антигистаминными и жаропонижающими (Prymula R et al. Lancet 2009). У пациентов с подтвержденной лекарственной или вакцинной аллергией ведение индивидуальное, с аллергологом.

Простуда (ринофарингит)

Не рекомендуют

Лоратадин при ОРВИ и простуде не работает. Кокрейновский обзор 2015 года «Antihistamines for the common cold» показал, что H1-антагонисты второго поколения на симптомы простуды не влияют. Эффект есть только у старых H1 первого поколения за счет антихолинергического компонента – у лоратадина он минимален. AAP, NICE, CDC в рекомендациях при ОРВИ антигистаминные препараты не упоминают. Массовое назначение в СНГ при простуде не соответствует доказательной базе.

Практические заметки

Когда и как принимать

Принимают 10 мг 1 раз в день, в любое время. Действие начинается через 1-3 часа, то есть чуть медленнее, чем у цетиризина. Для людей, которым нужна минимальная сонливость – водители, студенты – лоратадин предпочтительнее. Продается без рецепта.

Особые ситуации

При тяжелой печеночной недостаточности или КК менее 30 мл/мин стартовую дозу снижают до 10 мг через день. Лоратадин метаболизируется через CYP3A4 – ингибиторы этого фермента – кетоконазол, эритромицин – повышают его концентрацию, но без значимого влияния на QT-интервал.

Частые мифы

Лоратадин в СНГ назначают при широком спектре состояний, для которых он не работает. Вот частые необоснованные применения.

Миф: «лоратадин от простуды и насморка». Факт: при ОРВИ H1-блокаторы второго поколения не действуют. Кокрейн 2015 года на 5099 участниках эффекта не выявил. Для облегчения симптомов простуды применяют назальные деконгестанты коротким курсом и солевые промывания.

Миф: «лоратадин при любом рините, не обязательно аллергическом». Факт: ARIA четко разделяет аллергический и неаллергический ринит. При вазомоторном, идиопатическом, инфекционном, медикаментозном рините системные H1-блокаторы не работают – гистамин в патогенезе не ключевой медиатор.

Миф: «лоратадин перед прививкой, чтобы не было реакции». Факт: CDC, ACIP, WHO такую практику не поддерживают. Антигистаминные не предотвращают анафилаксию. В отдельных РКИ премедикация антигистаминными и жаропонижающими снижала иммуногенность вакцин на 10–25 %.

Миф: «лоратадин при раздражении или красноте глаз». Факт: при вирусном или бактериальном конъюнктивите системные антигистаминные не работают. AAO рекомендует симптоматическое лечение вирусного и топические антибиотики при бактериальном.

Лоратадин и цетиризин – препараты первой линии только при IgE-опосредованной аллергии: аллергическом рините, крапивнице, аллергическом конъюнктивите. В остальных ситуациях их применение в лучшем случае бесполезно, в худшем – снижает эффективность основной терапии или вакцинации.

Безопасность

Противопоказания

Гиперчувствительность к лоратадину или дезлоратадину

Серьезные побочные эффекты

Тяжелые аллергические реакции (крайне редко)

Частые побочные эффекты

Головная боль
Сухость во рту
Утомляемость (редко)

БеременностьFDA B

Категория B по FDA. Наряду с цетиризином считают предпочтительным антигистаминным при беременности. Большие когортные исследования не выявили повышения риска врожденных пороков.

Кормление грудью

Проникает в грудное молоко в незначительных количествах. Совместим с грудным вскармливанием по данным LactMed.